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关键词：
计算机辅助药物设计,β 微管蛋白抑制剂,药效团模型
发表时间：
2013-08-21 11:54:09
摘要: 本文以生物相容性四氧化三铁纳米粒 (ferrosoferric oxide nanoparticles, Fe3O4 NPs) 及聚烯丙基胺盐酸盐 (poly allyamine hydrochloride, PAH) 为囊材, 制备包含Fe3O4 NPs 的聚电解质微囊。本文采用化学共沉淀法制备Fe3O4 NPs, 并对其表观形态、红外光谱、粒径及zeta 电位、成膜性能及磁学性质进行考察; 以Fe3O4 NPs和PAH 作为囊材, 碳酸钙粒子为模板, 通过迭层自组装技术制备聚电解质微囊。结果得到粒径为 (4.9 ± 1.2) μm、分布均匀、饱和磁化强度为8.94 emu·g−1、具有超顺磁性的聚电解质微囊。以罗丹明B 异硫氰酸酯标记的牛血清白蛋白 (Rhodamin B isothiocyanate labeled bovine serum albumin, RBITC-BSA) 作为模型药物, 利用囊膜的pH 敏感特性将其载入囊内。荧光显微镜观察和包封率测定结果表明, 该聚电解质微囊可成功实现大分子药物的包载,测得包封率和载药量分别达到 (86.08 ± 3.36) %和 (8.01 ± 0.30) mg·mL−1。
近年来, 聚电解质微囊以其高载药量和囊膜的理化性质多样性而备受人们关注。运用迭层自组装技术, 可使带相反电荷的聚电解质通过静电吸引力在纳米或微米级的内核上交替吸附, 构建大容积和高比表面积的聚电解质微囊[1−4]。该微囊性质可控, 如可通过改变模板的尺寸来调控微囊的大小; 调节衣膜的层数来改变衣膜的通透性和厚度; 改变囊壁材料来实现微囊的智能响应, 从而达到药物的可控释放, 在生物学和药物传输领域拥有巨大的应用前景。
智能响应型材料已广泛应用于药物传输领域,通常要求它们能够可控地载入活性物质, 在储存过程中能稳定存在, 能将所载物质运送到特异靶点, 以及能够可控地释放药物。pH、温度、离子强度及光电磁敏感的聚电解质微囊也备受人们关注[4−7]。作为囊壁材料之一的金属纳米材料具有纳米微粒的特性,如量子尺寸效应、表面效应等, 从而表现出独特的光学、电学、化学和磁学特性。
随着纳米科技与各领域日益深入的结合, 磁性纳米粒逐渐在细胞标记及分离、磁共振成影, 靶向药物传输及控制药物释放等方面显示广泛的应用前景[8, 9]。作为磁性纳米粒家族中的重要一员, 四氧化三铁纳米粒 (Fe3O4 NPs) 由于其毒性低、易得、饱和磁化强度高以及可以通过表面修饰实现多功能等特点, 是目前研究最多的磁性纳米粒子之一。以Fe3O4 NPs 为囊壁材料构建的聚电解质微囊, 在高频磁场 (50～
智能响应型材料已广泛应用于药物传输领域,通常要求它们能够可控地载入活性物质, 在储存过程中能稳定存在, 能将所载物质运送到特异靶点, 以及能够可控地释放药物。pH、温度、离子强度及光电磁敏感的聚电解质微囊也备受人们关注[4−7]。作为囊壁材料之一的金属纳米材料具有纳米微粒的特性,如量子尺寸效应、表面效应等, 从而表现出独特的光学、电学、化学和磁学特性。
随着纳米科技与各领域日益深入的结合, 磁性纳米粒逐渐在细胞标记及分离、磁共振成影, 靶向药物传输及控制药物释放等方面显示广泛的应用前景[8, 9]。作为磁性纳米粒家族中的重要一员, 四氧化三铁纳米粒 (Fe3O4 NPs) 由于其毒性低、易得、饱和磁化强度高以及可以通过表面修饰实现多功能等特点, 是目前研究最多的磁性纳米粒子之一。以Fe3O4 NPs 为囊壁材料构建的聚电解质微囊, 在高频磁场 (50～
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