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关键词：
金沙江流域,GIS,生态潜力,变异函数
发表时间：
2013-09-13 10:54:59
摘要: 本文分别研究了水溶性高分子甲基纤维素 (MC)、羟丙甲基纤维素 (HPMC)、羟丙基纤维素 (HPC-M)、泊洛沙姆 (F68) 和聚维酮 (PVP) 对蛇床子素 (OST) 结晶的抑制作用, 考察了高分子浓度和黏度对其的影响,并通过测定不同时间点的药物浓度绘制蛇床子素的药物浓度-时间关系曲线图。结果表明, HPMC 对药物结晶抑制作用最为明显, 在测定时间内 (8 h) 维持药物浓度水平是空白对照的1.61 倍, 其次是PVP 和MC, 分别为1.54和1.45 倍。药物的结晶过程符合一级动力学方程, 根据结晶曲线回归计算其结晶速率常数, 结果显示抑制药物晶体形成最显著的高分子材料为HPMC-60SH-4000 和HPMC-60SH-10000。与空白对照相比, 吸附高分子的蛇床子素在pH 1.2 盐酸和pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的累积溶出量均大幅提高, 表明高分子材料不但可以抑制OST 晶体生长而且可改善难溶性药物的溶出行为。
高分子材料广泛应用于药物制剂, 以高分子为载体制备难溶性药物的包合物[1, 2]、固体分散体[3, 4]和共研磨物[5, 6]可显著改善药物溶出速率, 提高其生物利用度。大量实验研究还证实高分子材料可以不同程度影响药物的结晶过程, 难溶性药物在高分子溶液环境下进行结晶, 高分子材料可以吸附在药物微粒表面, 抑制药物的结晶行为并影响药物结晶的形态结构及性质, 改变晶体大小、形状、药物润湿性和溶解特性[7−10]。
蛇床子素 (osthole, OST) 又名甲氧基欧芹酚,是伞形科植物蛇床子的主要有效成分之一。该药物几乎不溶于水, 对光、热均不稳定, 易降解[11]。蛇床子素临床用药多年, 虽然已有多种内服和外用制剂用于治疗皮癣、皮肤湿疹和阴道滴虫等病症, 但仍因蛇床子素在水中溶解度低而影响其新剂型的研究和临床应用效果[12]。本文将蛇床子素作为难溶性药物模型, 探讨水溶性高分子材料对药物结晶的抑制作用,考察不同种类高分子对于药物结晶过程的影响, 并对药物结晶动力学进行初步研究, 尝试以此方法提高难溶性药物的体外溶出水平。
蛇床子素 (osthole, OST) 又名甲氧基欧芹酚,是伞形科植物蛇床子的主要有效成分之一。该药物几乎不溶于水, 对光、热均不稳定, 易降解[11]。蛇床子素临床用药多年, 虽然已有多种内服和外用制剂用于治疗皮癣、皮肤湿疹和阴道滴虫等病症, 但仍因蛇床子素在水中溶解度低而影响其新剂型的研究和临床应用效果[12]。本文将蛇床子素作为难溶性药物模型, 探讨水溶性高分子材料对药物结晶的抑制作用,考察不同种类高分子对于药物结晶过程的影响, 并对药物结晶动力学进行初步研究, 尝试以此方法提高难溶性药物的体外溶出水平。
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