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关键词：
NF-кB,IкB激酶,抗炎,抗肿瘤
发表时间：
2012-07-24 11:47:22
摘要: NF-кB 信号通路调控超过150 个靶基因的表达, 其中包括细胞因子、炎症趋化因子、白细胞黏附因子、诱导效应酶等, 对机体免疫反应、炎症反应、应激反应、凋亡等发挥重要的作用。IкB 激酶 (IKK) 是该信号通路的关键激酶, 其结构较为独特, 由催化亚基和调节亚基组成。IKK 的激活需要两种亚基的相互作用和上游激酶对其的磷酸化。鉴于IKK 的关键作用, 研究者们以其为靶点已研发出大量的抑制剂, 为新型抗炎、抗肿瘤药物的研发提供了极为有利的切入点。
核因子кB (NF-кB) 是属于Rel 家族的转录因子,在机体许多致病机制中起关键作用, 参与调节与机体免疫、炎症反应、应激反应、凋亡等有关的基因转录。NF-кB 家族拥有一个共同的DNA 结合或二聚化区域, 即所谓的Rel 同源区 (Rel homology domain,RHD), 该家族成员主要有5 种, 分别是p65 (RelA)、RelB、c-Rel、p50/p105 (NF-кB1) 和p52/p100 (NF-кB2)[1],它们通过RHD 能形成同或异二聚体, 其中p65/p50二聚体是最主要的形式。在静息细胞中, NF-кB 与IкB抑制蛋白结合形成无活性的聚合体, 隐藏在细胞质中。一旦受到细胞外因子的刺激, IкB 即被IкB 激酶(IKK) 磷酸化, 并进一步泛素化降解。自由的NF-кB二聚体得以从细胞质转移到细胞核内, 并与核内靶基因的操纵子结合, 使其激活表达。这一过程中IKK的激活是关键因素, 本文拟从该关键激酶IKK 着手,分析其生物学特征, 进而阐释其在该通路中的关键
性。结合近年来研究者们对IKK 抑制剂的研究, 说明IKK 作为抗炎和抗癌靶点的重要地位。
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