靶向给药系统 (targeting drug delivery system,TDDS) 是指能将药物选择性地运输并释放于病变部位以降低其对正常组织的毒副作用, 使病变组织的药物浓度增大, 从而提高药物利用率的一种药物载体系统。最优的TDDS 需要一个能装载多重组分 (如一种药物, 一种靶向配基和一种荧光传感介质) 的平台。这个平台要求具有良好的生物相容性、溶解性和稳定性, 能载入大量的目标药物并很好地与靶向配基结合[3]。大分子载体被认为是一种理想的靶向药物传递系统平台[4], 它能够增强EPR 效应, 与多种靶向配基结合[5]。
除具有高密度表面功能团、高度几何对称性、内部空腔可调节性等特点外, 还具有无免疫原性、低毒性、可通过尿和粪便排出等特性, 成为目前生物医药领域研究及应用最广泛的一类树状大分子。PAMAMD表面高密度功能团 (氨基和酯基) 的存在使其能够被各种客体分子修饰或结合[7, 8]。同时, 能使包埋或与之结合的生物活性大分子降低毒性, 提高溶解性和延长血浆清除率[3, 9]。近年, PAMAMD 作为靶向载体在癌症治疗和诊断中的应用受到越来越多的关注[10]。据报道, 靶向配基-PAMAMD 复合物能够优先分布在肿瘤组织和细胞中。这些特殊的靶向配基有糖类[11],叶酸 (folic acid, FA)[7, 12−14], 抗体[15, 16], 血管内皮生长因子[17]等。本文将重点介绍相关靶向配基修饰的PAMAMD 复合物在靶向给药系统领域的研究进展。
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关键词: 小分子化合物ZL-004,白细胞减少,升高白细胞 发表时间: 2013-09-07 10:09:17
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关键词: 小檗碱,糖尿病,胰岛β 细胞 发表时间: 2013-09-07 10:08:15
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关键词: 聚酰胺-胺,树状大分子,靶向给药系统,药物载体,配基 发表时间: 2013-08-27 16:37:18
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关键词: 基因载体,树枝状高分子,聚乙二醇,细胞毒性,转染 发表时间: 2013-08-27 16:35:48
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关键词: 加巴喷丁,多晶型,异相成核,晶型的选择和控制 发表时间: 2013-08-27 16:34:17
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关键词: 聚合物胶束,口服给药,药物传递系统,增溶 发表时间: 2013-08-27 16:32:47