能够口服给药的药物, 其活性成分应该首先溶解在人体胃肠道的液体中; 药物只有溶解在其中, 活性物质被释放, 才有可能被人体吸收。“高通量筛选”带来更多新的活性成分。为了增强药物对受体特殊的亲和力, 候选药物通常都携带一个亲脂性基团, 很多药物的水溶性并不是非常理想。因此, 药物的溶解度往往成为其在胃肠道吸收的限制因素[1, 2]。微粉化、复合物、固体分散体、脂质系统、表面活性剂和聚合物胶束 (polymeric micelles) 等技术均用来研究提高难溶性药物的生物利用度[3, 4], 其中聚合物胶束作为口服给药载体是这一领域中新的研究热点。
聚合物胶束以其性质稳定、生物相容性好、增溶能力强等优点, 受到越来越多的关注。目前, 胶束制剂的研究大多集中于注射给药[5], 药物胶束在进入体循环后, 具有长循环的特性, 由于渗透滞留作用(enhanced permeability and retention, EPR) 而聚集在肿瘤组织中, 达到被动靶向的目的[6, 7]。胶束制剂粒径小 (<100 nm)、性质稳定、制备方法简单, 并对其包载的药物具有保护作用等优点, 人们开始研究它作为口服给药的载体。将聚合物胶束开发为口服给药系统有助于减少药物对胃肠道的刺激性, 增加吸收部位的药物浓度, 提高药物在胃肠道中的稳定性, 进而提高药物生物利用度。本文将针对聚合物胶束作为口服给药载体的研究进行综述。
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关键词: 小分子化合物ZL-004,白细胞减少,升高白细胞 发表时间: 2013-09-07 10:09:17
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关键词: 小檗碱,糖尿病,胰岛β 细胞 发表时间: 2013-09-07 10:08:15
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关键词: 聚酰胺-胺,树状大分子,靶向给药系统,药物载体,配基 发表时间: 2013-08-27 16:37:18
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关键词: 基因载体,树枝状高分子,聚乙二醇,细胞毒性,转染 发表时间: 2013-08-27 16:35:48
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关键词: 加巴喷丁,多晶型,异相成核,晶型的选择和控制 发表时间: 2013-08-27 16:34:17
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关键词: 聚合物胶束,口服给药,药物传递系统,增溶 发表时间: 2013-08-27 16:32:47