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关键词：
小分子化合物ZL-004,白细胞减少,升高白细胞
发表时间：
2013-09-07 10:09:17
摘要: 聚合物胶束是由两亲性聚合物自发形成的热力学稳定体系, 它对难溶性药物具有良好的增溶效果。许多具有良好活性的药物由于溶解性差, 其口服给药受到限制。将聚合物胶束作为口服给药的载体可以显著改善药物的溶解性, 增加透过生物膜的药量, 进而提高药效。此外, 聚合物组成和性质具有多样性, 利用聚合物的这一特性可以制备出对pH 值、温度敏感或者具有黏膜黏附性的胶束。在提高药物溶解度的同时, 通过改变药物在胃肠道中的释放过程, 进一步提高其生物利用度。本文主要介绍聚合物胶束在口服给药方面的研究进展, 分析并总结其作为口服给药载体应用的特点和前景。
口服给药是最普遍的一种给药方式, 是众多给药途径中最容易被患者接受的一种, 特别是对于那些需要长期或者频繁用药的患者来说, 药物口服这一给药方式在顺应性方面大大优于其他给药途径。
能够口服给药的药物, 其活性成分应该首先溶解在人体胃肠道的液体中; 药物只有溶解在其中, 活性物质被释放, 才有可能被人体吸收。“高通量筛选”带来更多新的活性成分。为了增强药物对受体特殊的亲和力, 候选药物通常都携带一个亲脂性基团, 很多药物的水溶性并不是非常理想。因此, 药物的溶解度往往成为其在胃肠道吸收的限制因素[1, 2]。微粉化、复合物、固体分散体、脂质系统、表面活性剂和聚合物胶束 (polymeric micelles) 等技术均用来研究提高难溶性药物的生物利用度[3, 4], 其中聚合物胶束作为口服给药载体是这一领域中新的研究热点。
聚合物胶束以其性质稳定、生物相容性好、增溶能力强等优点, 受到越来越多的关注。目前, 胶束制剂的研究大多集中于注射给药[5], 药物胶束在进入体循环后, 具有长循环的特性, 由于渗透滞留作用(enhanced permeability and retention, EPR) 而聚集在肿瘤组织中, 达到被动靶向的目的[6, 7]。胶束制剂粒径小 (<100 nm)、性质稳定、制备方法简单, 并对其包载的药物具有保护作用等优点, 人们开始研究它作为口服给药的载体。将聚合物胶束开发为口服给药系统有助于减少药物对胃肠道的刺激性, 增加吸收部位的药物浓度, 提高药物在胃肠道中的稳定性, 进而提高药物生物利用度。本文将针对聚合物胶束作为口服给药载体的研究进行综述。
能够口服给药的药物, 其活性成分应该首先溶解在人体胃肠道的液体中; 药物只有溶解在其中, 活性物质被释放, 才有可能被人体吸收。“高通量筛选”带来更多新的活性成分。为了增强药物对受体特殊的亲和力, 候选药物通常都携带一个亲脂性基团, 很多药物的水溶性并不是非常理想。因此, 药物的溶解度往往成为其在胃肠道吸收的限制因素[1, 2]。微粉化、复合物、固体分散体、脂质系统、表面活性剂和聚合物胶束 (polymeric micelles) 等技术均用来研究提高难溶性药物的生物利用度[3, 4], 其中聚合物胶束作为口服给药载体是这一领域中新的研究热点。
聚合物胶束以其性质稳定、生物相容性好、增溶能力强等优点, 受到越来越多的关注。目前, 胶束制剂的研究大多集中于注射给药[5], 药物胶束在进入体循环后, 具有长循环的特性, 由于渗透滞留作用(enhanced permeability and retention, EPR) 而聚集在肿瘤组织中, 达到被动靶向的目的[6, 7]。胶束制剂粒径小 (<100 nm)、性质稳定、制备方法简单, 并对其包载的药物具有保护作用等优点, 人们开始研究它作为口服给药的载体。将聚合物胶束开发为口服给药系统有助于减少药物对胃肠道的刺激性, 增加吸收部位的药物浓度, 提高药物在胃肠道中的稳定性, 进而提高药物生物利用度。本文将针对聚合物胶束作为口服给药载体的研究进行综述。
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