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关键词：
烟草黑胫病菌,保护性杀菌剂,百菌清,代森锰锌,敏感性基线
发表时间：
2012-06-21 08:55:30
摘 要: 新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂, 主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体( nAC hR s)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型, 综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展, 并在比较分析的基础上, 阶段性总结了作者近年来在稠环固定的顺式衍生物方面的研究工作。
新烟碱类杀虫剂是对继天然烟碱类杀虫剂之后的化学合成药剂的统称, 其在结构上具有共性,
作用靶标相同, 是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四大类杀虫剂。以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂杀虫活性高, 杀虫谱广, 对哺乳动物和水生动物毒性低, 且有良好的内吸性及一定的田间稳定性和环境友好性。该类杀虫剂主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体
( nAChR s) , 且有很好的选择性[ 1~ 3 ] , 因而成为了新农药创制的重要和热点领域[ 4] 。
新烟碱类杀虫剂的开发也经历了一个较长的过程。天然烟碱( nico tine, 1)作为一种古老的杀虫剂, 于1828年由Po sse lt和Re im ann从烟草中提取出来, 1893 年, P inner 确定了烟碱的结构[ 5] , 它能对nAChR s起激动作用, 是第一个作用于nAChRs的杀虫剂, 但对哺乳动物、鸟类、水生动物的毒性较大[ 6] 。20 世纪70年代, 壳牌( She ll) 公司发现了一类含有硝基亚甲基杂环结构的新颖杂环化合物( n ith iaz ine, 2 ) , 这类化合物也作用于昆虫的nAChR s, 表现出广谱的杀虫活性, 尤其对鳞翅目昆虫玉米螟Pyrau sta nubila lis 具有高活性。尽管壳牌公司没能取得最后的成功, 但其对新烟碱类杀虫剂的发展史产生了深刻的影响[ 7] 。20 世纪80年代早期, 拜耳公司( B ayer AG ) 开始以n ith iazine为先导结构进行优化合成, 他们通过引
入含氮原子的芳杂环甲基基团作为2-硝基亚甲基-咪唑烷五元环系统的N-取代基, 从而合成出衍生
物NTN 32692 ( 3) , 化合物的活性有了明显提高,但因其光稳定性较差( Kmax = 323 nm )而未能商品化[ 8] 。1984年, 拜耳公司开发出第一个新烟碱类杀虫剂吡虫啉( im idacloprid, 4) [ 9 ] (图1 )。自吡虫啉上市以来, 其销售额逐年上升, 成为近10 年来世界植保界销量最大的杀虫剂品种。
作用靶标相同, 是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四大类杀虫剂。以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂杀虫活性高, 杀虫谱广, 对哺乳动物和水生动物毒性低, 且有良好的内吸性及一定的田间稳定性和环境友好性。该类杀虫剂主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体
( nAChR s) , 且有很好的选择性[ 1~ 3 ] , 因而成为了新农药创制的重要和热点领域[ 4] 。
新烟碱类杀虫剂的开发也经历了一个较长的过程。天然烟碱( nico tine, 1)作为一种古老的杀虫剂, 于1828年由Po sse lt和Re im ann从烟草中提取出来, 1893 年, P inner 确定了烟碱的结构[ 5] , 它能对nAChR s起激动作用, 是第一个作用于nAChRs的杀虫剂, 但对哺乳动物、鸟类、水生动物的毒性较大[ 6] 。20 世纪70年代, 壳牌( She ll) 公司发现了一类含有硝基亚甲基杂环结构的新颖杂环化合物( n ith iaz ine, 2 ) , 这类化合物也作用于昆虫的nAChR s, 表现出广谱的杀虫活性, 尤其对鳞翅目昆虫玉米螟Pyrau sta nubila lis 具有高活性。尽管壳牌公司没能取得最后的成功, 但其对新烟碱类杀虫剂的发展史产生了深刻的影响[ 7] 。20 世纪80年代早期, 拜耳公司( B ayer AG ) 开始以n ith iazine为先导结构进行优化合成, 他们通过引
入含氮原子的芳杂环甲基基团作为2-硝基亚甲基-咪唑烷五元环系统的N-取代基, 从而合成出衍生
物NTN 32692 ( 3) , 化合物的活性有了明显提高,但因其光稳定性较差( Kmax = 323 nm )而未能商品化[ 8] 。1984年, 拜耳公司开发出第一个新烟碱类杀虫剂吡虫啉( im idacloprid, 4) [ 9 ] (图1 )。自吡虫啉上市以来, 其销售额逐年上升, 成为近10 年来世界植保界销量最大的杀虫剂品种。
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