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关键词：
烟草黑胫病菌,保护性杀菌剂,百菌清,代森锰锌,敏感性基线
发表时间：
2012-06-21 08:55:30
新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理
覃平生 | -> | 1241| 1| 0.268542MB |新烟碱类,烟碱类,烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs),选择性毒性,分子机理
摘 要: 新烟碱类是一类重要的新颖杀虫剂, 其发现是近20年来杀虫剂研究的一个里程碑。烟碱类和新烟碱类杀虫剂虽然都是作为后突触烟碱乙酰胆碱受体( nAC hR s)的激动剂作用于昆虫的神经系统, 但由于作用方式不同, 新烟碱类杀虫剂对昆虫表现出选择性毒性。根据烟碱类和新烟碱类杀虫剂结构与活性的关系、分子特性以及它们与nAChR 的结合部位和亚部位的选择性阐释了新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理。
目前人工合成的杀虫剂往往是通过对天然产物进行结构修饰、改造而来, 从天然的除虫菊素到合成拟除虫菊酯就是一个很好的例证。烟碱本身是一种杀虫剂, 研究者也曾试图改进其杀虫活性,例如3c,4c-去氢烟碱和3-(烷甲氨基)-吡啶类的合成, 但至今其活性未得到明显改善。这类化合物被统称为烟碱类( n ico t ino id s)。1970 年壳牌发展公司发现新烟碱的先导化合物2-(二溴硝甲基)-3-甲基吡啶对家蝇M usca dom estica 和桃蚜M yzespersica [ 1~ 3] 有中等活性,后经结构优化获得了对玉米螟O strinia nubila lis 具有较高活性的n ith iaz ine, 但由于其光不稳定而未能商品化。后来日本拜耳作物公司对其结构进行了重要改进, 即引入一个氯代吡啶甲基基团, 产生了一个对黑尾叶蝉Nepho tettix cincticeps有很好防效的硝基亚甲基原型( nitrom ethy lene pro to type) , 但仍未能解决其光不稳定性的问题。对其结构与活性作进一步研究后发现, 用噻唑啉( th iazo lidine ) 或氯代二嗪( oxadiazinane ) 或非环对应物取代吡唑啉( im idazo lid ine) , 以替换氯代噻唑甲基或四氢呋喃甲基仍能保持高活性。将其中的硝基亚甲基改变为硝基胍或氰基脲后, 发现这些化合物不但具有光稳定性, 而且具有较高的杀虫活性[ 4, 5] 。目前称这类化合物为新烟碱类( neonico tino ids)。
新烟碱类和烟碱类杀虫剂都是作为激动剂作用于神经后突触烟碱乙酰胆碱受体( n ico t in icacety lcho line recepto rs, nAC hR s) , 但这两类杀虫剂的选择性毒性差异很大: 烟碱类对哺乳动物毒性高, 而杀虫活性有限; 新烟碱类是高活性的杀虫剂, 却对哺乳动物低毒。由于新烟碱类的作用靶标和作用方式与有机氯、有机磷和氨基甲酸酯以及拟除虫菊酯类杀虫剂不同, 它们之间不存在靶标交互抗性[ 6 ] 。许多学者先后对新烟碱类的发展[ 6~ 8 ] 和选择性毒性[ 9~ 11 ] 及其电生理学、分子生物学和nAC hR 的模拟研究[ 12 ] 等作了综述。笔者试图从新烟碱类和烟碱类的分子结构、分子特性、作用方式及其专一性、对nAC hR s的作用部位和亚部位的选择性来阐释其选择作用的分子机理。
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