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关键词：
相萃取,高效液相色谱,荧光检测器,水产品,氟喹诺酮
发表时间：
2012-06-19 10:01:57
甘氨酰肼二酰基衍生物的合成与生物活性研究
致远 | -> | 637| 0| 0.265232MB |甘氨酸,2,4-二氯苯氧乙酸,5-取代苯基-2-呋喃甲酸,酰肼,除草活性
摘 要: 在室温及DCC (N, N-二环己基碳二亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物。其结构经IR、1 H NMR、M S和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物对油菜B ra ssica juncea 和稗草Echino chloa cru sga lli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。
氨基酸衍生物[ 1] 因其具有低毒、高效、无公害、易生物降解、原料来源广泛等特点, 在农业上主要用作杀虫剂[ 2] 、除草剂、植物生长调节剂等。其中以甘氨酸作为起始原料合成的膦制剂草甘膦( g lypho sa te) [ 3] 是一种高效低毒除草剂; 而一些不含磷的氨基酸N-酰基衍生物[ 4] 通常可作除草剂及植物生长调节剂, 且酰基中常包含苯环或杂环[ 5] 。
前期研究工作表明, N-[ 5-( 2-氯代苯基)-2-呋喃甲酰基]甘氨酰肼衍生物具有一定的除草活性。鉴于2, 4-二氯苯氧乙酸是广谱的除草剂, 一些含有氟原子有机物具有较高的脂溶性, 引入这些基团有可能拓宽原有分子的生物活性, 笔者在前期工作的基础上设计合成了18 个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物, 其结构经IR、1H NMR、M S 和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明, 该类化合物对油菜和稗草均有一定的生长抑制作用。
目标化合物及合成路线见Scheme 1。
前期研究工作表明, N-[ 5-( 2-氯代苯基)-2-呋喃甲酰基]甘氨酰肼衍生物具有一定的除草活性。鉴于2, 4-二氯苯氧乙酸是广谱的除草剂, 一些含有氟原子有机物具有较高的脂溶性, 引入这些基团有可能拓宽原有分子的生物活性, 笔者在前期工作的基础上设计合成了18 个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物, 其结构经IR、1H NMR、M S 和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明, 该类化合物对油菜和稗草均有一定的生长抑制作用。
目标化合物及合成路线见Scheme 1。
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