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红花及复方脑得生片中羟基红花黄色素A在大鼠体内的药动学研究

袁正隆 | -> | 1022| 0| 0.526473MB |羟基红花黄色素A,红花,脑得生片,药动学,高效液相色谱法

袁正隆 袁正隆 | 文档量 |浏览量9003

[摘要] 目的:利用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中羟基红花黄色素A 的浓度,分别比较红花提取物及复方脑得生片中羟基红花黄色素A 的药代动力学参数差别,探讨复方配伍对羟基红花黄色素A 在大鼠体内药动学的影响。方法: 以相同剂量的羟基红花黄色素A( 50 mg·kg - 1 ) 对大鼠分别灌胃给予红花药材提取物和复方脑得生片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点血浆中羟基红花黄色素A 的含量,利用3P97 软件处理数据,进行药动学模型拟合并计算二者的药代动力学参数。结果: 羟基红花黄色素A 血浆浓度在0. 03 ~ 2. 56 mgL - 1 线性关系良好,血浆中最低检测限和最低定量限分别为10, 30μg·L - 1。高、中、低浓度样品平均回收率分别为( 99. 3 ± 1. 4) %,( 92. 8 ± 1. 8) %,( 98. 4 ± 2. 0) %。大鼠灌胃给予红花提取物和脑得生片后的药-时曲线均符合二房室模型,主要药动学参数AUC0 ~ t,AUC0 ~ ∞,Cmax和tmax在红花提取物和脑得生片各组间均有显著性统计学意义。结论: 本实验建立的反相高效液相色谱测定法专属、准确、灵敏,适用于羟基红花黄色素A 在大鼠体内的药动学研究。脑得生片中其他配伍药材可以促进羟基红花黄色素A 的吸收,提高羟基红花黄色素A 的生物利用度。
    脑得生片收载于《中国药典》2005 年版一部,由三七、川芎、红花、葛根、山楂提取而成的中药复方制剂,具有活血化瘀,疏通经络之功效[1]。临床主要用于淤血阻络所致的眩晕、中风,症见肢体不用、言语不利及头晕目眩; 脑动脉硬化,缺血性脑中风及脑出血后遗症。红花为处方中主药之一,为活血化瘀中药,现代医学中用于预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑血栓等中老年疾病。研究表明,羟基红花黄色素A ( hydroxysafflor yellow A,HSYA) 作为红花和脑得生片主要药效成分之一,具有明显的抗凝、抗缺氧、降血压、改善心脑血管供血不足等作用[2-4]。本课题组已研究了本复方中的葛根素和阿魏酸的药代动力学特征[5-6],为了进一步考察中药复方配伍的合理性,本文以复方中HSYA 为研究对象,对其药动学特征做比较研究。目前,关于HSYA 单体和单味药材中HSYA 的药动学已分别有报道[7-8],而有关红花及其复方制剂中HSYA 的药动学差异尚未见报道,为了考察复方中HSYA 的体内过程及其药动学参数是否受中药复方配伍的影响,研究了大鼠口服红花药材提取物和复方脑得生片的药动学特征,初步评价复方中其他中药配伍对HSYA 药动学特征的影响,以进一步探讨中药复方配伍的合理性。
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