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关键词：
A dSS抑制剂,2,4-咪唑啉二酮酯,合成,除草活性
发表时间：
2012-05-29 11:30:37
5_2_呋喃基_1_3_环己二酮衍生物的合成及除草活性
郝以蕊 | -> | 794| 1| 0.287298MB |5-(2-呋喃基)-1,3-环己二酮,合成,除草活性
摘要: 为了研究环己三酮类除草剂结构与活性的关系，以2-呋喃甲醛为起始原料，经过与丙酮的羟醛缩合( aldol condensation) 反应、与丙二酸二乙酯的迈克尔加成反应、以及分子内的羟醛缩合环化反应，最后与酰氯发生重排反应合成了一系列新的5-( 2-呋喃基) -1，3-环己二酮衍生物，所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱的确证。初步除草活性测定结果表明，与天然的AB5046A 相比，2-苯甲酰基-5-( 2-呋喃基) 衍生物的活性明显降低，而2-乙酰基和丙酰基衍生物则显示出更高的除草活性，如化合物T3 在100 μg /mL 下对油菜生长的最高抑制率达82． 9%。
以源于天然产物环己三酮类化合物为代表的对羟苯基丙酮酸双氧化酶( HPPD) 抑制剂具有广谱的除草活性，能于苗前或苗后防除阔叶作物田中的阔叶杂草，使杂草出现白化而死亡，具有活性高、残留低、环境相容性好、使用安全的特点［1］。在天然环己三酮类化合物的结构中，一般在5 位都带有取代基，如纤精酮leptospermone［2］以及从Nodulisporium类微生物的次生代谢物中分离得到的AB5046A 和AB5046B［3］( 见Scheme 1) 。5 位的结构修饰也是国外农药公司研究的热点，一些相关除草剂品种陆续被开发出来［4］。为了研究这类化合物结构与活性的关系，笔者用2-呋喃基取代了环己三酮类化合物结构中的5 位羟基，设计合成了22 个新的目标化合物( T1 ～ T22) 。合成路线见Scheme 2。
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