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关键词：
A dSS抑制剂,2,4-咪唑啉二酮酯,合成,除草活性
发表时间：
2012-05-29 11:30:37
摘 要: 以1, 4-环己二酮为原料, 经氧化扩环, 再与烃氧胺盐酸盐反应合成了10个未见文献报道的4-烃氧亚氨基己内酯( 6), 其结构经1H NMR、元素分析或M S确证。初步的杀菌活性测定表明, 部分目标化合物在50 Lg /mL 下对供试5种病原菌的生长有一定的抑制作用。
本研究组长期从事内酯、内酰胺、环酮类化合物作为新农药的创制研究, 其中N-取代-A-氧代环十二烷基磺酰胺( 1)对小麦赤霉病菌的生长具有良好的抑制作用[ 1 ] , 将其扩大为十五内酯或十五内酰胺的磺酰胺衍生物( 2 )对棉花纹枯病有很好的抑制作用[ 2] , 而对应的六元环衍生物( 3)对番茄灰霉病也有很好的抑制作用[ 3] 。这些事实说明,由十二员环衍生物得到的构效关系也适应于十六员环和普通的六员环。笔者也曾合成一系列2-烃氧亚胺基环十二酮( 4) , 并发现它们对黄瓜黑星病菌等具有很好的抑制作用[ 4 ] , 将其衍生为十五内酯或内酰胺( 5) , 发现其对棉花纹枯病有极好的抑制作用[ 5] 。基于上述同样的理由以及从开发成本考虑, 有必要研究对应的普通环。
本文报道4-烃氧亚氨基己内酯( 6) 的合成及杀菌活性。以易得的1, 4-环己二酮( 7)为原料, 经B aeyer-V illiger氧化得4-氧代己内酯( 8) , 再与中间体烃氧胺盐酸盐反应得目标化合物( 6 )。合成路线如Schem e 1。
本文报道4-烃氧亚氨基己内酯( 6) 的合成及杀菌活性。以易得的1, 4-环己二酮( 7)为原料, 经B aeyer-V illiger氧化得4-氧代己内酯( 8) , 再与中间体烃氧胺盐酸盐反应得目标化合物( 6 )。合成路线如Schem e 1。
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