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关键词：
喷昔洛韦,高效液相色谱法,血浆
发表时间：
2013-05-23 09:13:37
摘要 目的: 建立测定人体血浆中喷昔洛韦高效液相色谱法, 并测定健康志愿者口服泛昔洛韦片12 h内血药浓度。方法: 采用6%高氯酸直接沉淀提取血浆, 色谱柱为C18 ( 250 mm @ 41 6 mm, 5 Lm ), 01 4% 磷酸- 甲醇( 95B5) 为流动相, 流速01 8 mL#m in- 1, 荧光检测波长为Kex = 270 nm, Kem = 375 nm。结果: 喷昔洛韦本法线性范围为0105~ 5 Lg# mL- 1 ( r= 019999, n= 7); 最低定量限01 05 Lg# mL- 1; 低、中、高3种浓度的平均回收率分别为( 971 80 ? 2128)%, ( 96160 ? 01 37)%, ( 961 58 ? 0138)%; 日内、日间精密度RSD 均< 4%。结论: 本检测方法简便、快速、经济、准确, 可用于测定人血浆中喷昔洛韦的浓度。
喷昔洛韦( pencic lov ir)是泛昔洛韦( famcic lov ir)在体内的主要活性代谢产物, 而泛昔洛韦是一种开环核苷类新型高效、低毒抗病毒类药物, 口服后在体内迅速去乙酰化及氧化而被代谢成具有活性的前者, 其对Ñ型单纯疱疹病毒(HSV - 1), Ò型单纯疱疹病毒(HSV - 2)以及水痘带状疱疹病毒( VZV )有抑制作用。在感染上述病毒的细胞中, 病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦, 后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示, 三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争, 抑制HSV - 2多聚酶的活性, 从而选择性抑制疱疹病毒DNA 的合成和复制。目前该药已广泛用于临床治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。国内外有关采用荧光法检测喷昔洛韦血药浓度的方法甚少, 本文采用HPLC方法测定人血浆中喷昔洛韦的含量, 本法简便、快速, 灵敏度高, 适用于喷昔洛韦药物动力学的研究。
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