0
关键词：
疏风活络丸,伪麻黄碱,麻黄碱,马钱子碱,士的宁,反相离子对高效液相色谱法,含量测定
发表时间：
2013-04-28 08:26:56
斑蝥素的提取及N_羧乙基斑蝥酰亚胺的合成
贺飞儿 | -> | 928| 0| 0.510105MB |斑蝥素,N-羧乙基斑蝥酰亚胺,NMR,缩合反应,产率,LD50
摘要目的: 提取斑蝥素, 合成斑蝥素羧基衍生物, 探究合成反应最佳条件及产率并比较二者的胃毒毒力的强弱。方法: 有机溶剂萃取方法提取斑蝥素, 在单因素不同的体系中与B- 丙氨酸进行缩合反应, 且用GC、TLC、UV、M S、NMR等对提取物及反应产物进行鉴定, 并通过改良寇氏法测定二者的LD50以比较其毒性。结果: 提取的斑蝥素纯度达981 53%, 缩合产物为N - 羧乙基斑蝥酰亚胺。最佳反应条件: n (斑蝥素) /n( B- 丙氨酸) = 1 /11 2; 媒介溶剂与催化剂均为E t3N, 最佳用量为1 m o l的斑蝥素需72 mL的E t3N, 125~ 150 e 下脱水反应4~ 5 h, 产率可达74140%。衍生物对小鼠的胃毒力仅为斑蝥素毒性的1 /400。结论: 可以利用药用斑蝥虫体提取高纯度斑蝥素, 并用以合成低毒性的斑蝥素羧基衍生物, 且在最佳条件下有较高产率。
斑蝥是鞘翅目( Coleoptera )芫菁科(Me loidae)斑芫菁属(My labr is)的药用昆虫, 具有消肿破瘀、解毒、消炎、抗癌、通经、杀虫等功效[ 1] , 其有效成分为斑蝥素( cantharid in) , 为剧毒萜类物质, 其化学结构如图1- A 所示。自从人工合成斑蝥素以来, 国内外学者对斑蝥素分子结构骨架进行修饰, 合成了大量的重要斑蝥素衍生物, 并提出了合成目标模型[ 2] , 如图1- B 所示。
本研究从斑蝥体内提取高纯度(纯度> 98% )的斑蝥素入手, 依据上述模型, 用B- 丙氨酸直接对天然斑蝥素进行修饰, 缩合生成斑蝥素羧基衍生物N -羧乙基斑蝥酰亚胺(N - carboxyethy lcan tharid imide), 如图2。并对其反应条件及产物的胃毒性进行了初步的探讨。
本研究从斑蝥体内提取高纯度(纯度> 98% )的斑蝥素入手, 依据上述模型, 用B- 丙氨酸直接对天然斑蝥素进行修饰, 缩合生成斑蝥素羧基衍生物N -羧乙基斑蝥酰亚胺(N - carboxyethy lcan tharid imide), 如图2。并对其反应条件及产物的胃毒性进行了初步的探讨。
贺飞儿发布的其他共享资料
-
-
关键词： 反相高效液相色谱,款冬花,款冬酮 发表时间： 2013-04-28 08:25:45
-
关键词： 蒸发光散射检测器,磷脂酰胆碱(PC),溶血磷脂酰胆碱(LPC) 发表时间： 2013-04-28 08:24:38
-
关键词： 短葶山麦冬,薄层色谱法,紫外-可见分光光度法,山麦冬多糖,甾体皂苷 发表时间： 2013-04-28 08:23:41
-
关键词： 气相色谱-质谱,索氏提取法,蜂胶,挥发油,产地 发表时间： 2013-04-28 08:22:41
-
关键词： 斑蝥素,N-羧乙基斑蝥酰亚胺,NMR,缩合反应,产率,LD50 发表时间： 2013-04-28 08:21:42