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关键词：
窍散瘀方,葛根素,生物利用度,药代动力学
发表时间：
2012-03-02 15:14:45
［摘要］ 目的: 研究通窍散瘀方经不同给药途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法: 通窍散瘀方经注射给药( iv) 、鼻腔给药( in) 、灌胃给药( ig) 后于不同时间点取血，以甲醇沉淀血浆蛋白质，反相高效液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度，用Kinetica 程序软件计算药代动力学参数和生物利用度。结果: 通窍散瘀方静脉注射后，葛根素血中AUC0 ～ 120 min为( 787. 99 ± 70. 44) mg·min·L － 1 ，鼻腔给药后AUC0 ～ 120 min为( 376. 56 ± 93. 93) mg·min·L － 1 ，而灌胃给药后AUC0 ～ 120 min为( 491. 18 ± 110. 64) mg·min·L － 1。鼻腔给药葛根素绝对生物利用度F 为47. 78%，灌胃给药葛根素绝对生物利用度F 为6. 23%。结论:通窍散瘀方经鼻腔给药的生物利用度显著高于灌胃，该结果可以为通窍散瘀方的剂型研究和给药途径选择提供实验依据。
通窍散瘀方为临床经验方，由葛根、丹皮、薄荷脑组成，具有通窍醒脑、活血散瘀的功效。临床上主治卒中、中风、类中风等窍闭神昏之证，相当于西医拟诊脑梗死。由于其自身化学结构的特点，处方中的主要有效成分葛根素口服在动物或人体的药动学研究表明，葛根素口服自胃肠道吸收较快，但吸收程度差，生物利用度较低。而注射给药使用不方便，且不良反应发生率高［1］。现代药剂学研究证明鼻腔给药( nasaldrug delivery，NDD) 是一种有效的给药途径，吸收迅速且生物利用度高［2］，而且药物可经鼻黏膜嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路和血液循环通路吸收入脑［3］。基于此，本课题组对通窍散瘀方经不同给药途径给药后葛根素在大鼠体内血药动力学进行了研究。以此为研制治疗心、脑血管疾病的速效、高效且使用方便的通窍散瘀方新制剂提供新的理论和实验依据。
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