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关键词：
海桐皮,抗肿瘤活性,G-四链体
发表时间：
2013-07-30 09:49:18
摘要: 为了考察川芎油剂型选择的合理性，进行了原料、包合物和自微乳化软胶囊的比较吸收实验；并进一步明确自乳化软胶囊的小肠吸收特点，进行了不同浓度、不同肠段、有无胆汁分泌的在体肠吸收实验。通过药液在肠腔内循环，以藁本内酯为川芎油的指标性成分测定不同时间回流液中蒿本内酯浓度变化，得到药物的吸收情况。结果表明，自微乳化软胶囊显著提高藁本内酯的吸收 (P < 0.001), 效果最好。400 μg·mL−1 藁本内酯的吸收显著高于200 和100 μg·mL−1 (P < 0.001)，而后两个浓度的吸收无差异。胆管结扎与否不影响药物吸收。自乳化软胶囊可被大鼠全肠段吸收，其中十二指肠吸收最好，各肠段Ka、Papp 是十二指肠>空肠>回肠=结肠。
川芎油 (volatile oil from rhizome of ligusticum chuanxiong, VOC) 是从中药材川芎中提取的挥发油。近年来, 许多中药挥发油被制成自微乳化释药系统(self-microemulsifying drug delivery system, SMEDDS)以提高其口服生物利用度, 获得了满意的效果。作者通过处方筛选制备了VOC的自乳化软胶囊 (selfmicroemulsifyingsoft capsule, SMESC)[1], 并在体外进行了多项评价[2]。评估药物口服吸收效果的常用方法是整体动物的药代动力学实验，但是存在着生物样本中药物分析的难度大、周期较长等一些局限性。目前，国内大多采用在体肠循环技术研究药物在体肠的吸收情况。根据大鼠小肠的生理状况与人体具有相似的特点，采用大鼠在体肠吸收模型来进行研究, 方法简便、快捷、可行，并且动物吸收特点与人体吸收的相关性也得到许多实验证实[3]。本研究采用大鼠在体肠吸收实验，从多个方面对SMESC的吸收情况进行考察。
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