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关键词：
strob ilurin类杀菌剂,抗药性机理,田间抗药性,交替氧化酶
发表时间：
2012-06-13 15:00:43
吡啶衍生物研究_X_2_仲丁氨基_5_2__省略_4_基_1_3_4_噻二唑的合
王傲珊 | -> | 839| 0| 0.220767MB |二芳醚,吡啶衍生物,1,3,4-噻二唑,除草活性
摘 要: 为了研究2-仲丁氨基-5-( 2-氯吡啶-4-基)-1, 3, 4-噻二唑( BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂, 以BCPT为先导化合物, 依据活性亚结构连接法, 在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元) ) ) 芳醚, 设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物, 其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明, 在500 m g /L 剂量下, 所有化合物的除草活性(抑制率0~ 45% )远低于先导化合物(抑制率72% ~ 87% ) , 说明吡啶环2-位上的氯原子可能对维持该类化合物的除草活性是必需的。
本研究小组近年来对吡啶衍生物的合成及农药生物活性进行了系统研究, 发现吡啶噻二唑类化合物具有较好的除草活性, 其中2-仲丁氨基-5-( 2-氯吡啶-4-基)-1, 3, 4-噻二唑( BCPT ) 在375 g /hm2 剂量下茎叶处理, 对单双子叶杂草的平均生长抑制率可达84% [ 1, 2] 。该化合物对杂草植株作用的现象与原卟啉原氧化酶抑制剂相似, 推断它们可能具有相似的作用方式。为此依据活性亚结构拼接原理, 作者在吡啶环上引入原卟啉原氧化酶抑制剂的经典结构单元) ) ) 芳醚, 期望能得到活性更好的化合物。目标化合物(Ⅳ )的合成线路如下:
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