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关键词：
有机膨润土,吡啶盐,芳香胺,硅氧烷表面,表面吸附
发表时间：
2013-02-05 10:08:30
摘要: 沙蚕毒素类杀虫剂是20 世纪60 年代开发兴起的一种新型有机合成仿生杀虫剂，具有广谱、高效、低毒等特点，而且作用方式多样，现已被广泛用于水稻、蔬菜和果树等多种农作物上害虫的防治。从结构和生物活性方面概述了nereistoxin 类和guinesines 类等沙蚕毒素化合物的发展现状及研究进展。
沙蚕毒素类( nereistoxin) 杀虫剂是20 世纪60年代开发兴起的一种新型有机合成仿生杀虫剂，属烟碱乙酰胆碱受体抑制剂，作用于昆虫神经系统的突触体，使得昆虫神经冲动受阻于突触部位而最终死亡［1–5］。沙蚕毒素类杀虫剂具有广谱、高效、低毒等特点，而且作用方式多样，除具有很强的胃毒作用外，还有触杀、拒食和内吸作用，对鳞翅目、鞘翅目和双翅目的多种害虫有较好的防治效果，现已被广泛用于水稻、蔬菜和果树等多种农作物上害虫的防治［6–8］。
1934 年，日本学者Nitta 首先从海生环节足动物异足索沙蚕Lumbricomerereis hateropoda 体内分离出一种有效成分，取名为沙蚕毒素( nereistoxin，简称NTX) ［9］，并研究了NTX 对脊椎动物的药理学特性。但在此后20 年里，NTX 并未引起人们的重视。直到1960 年Hashimoto 和Okaichi 重新研究提出了NTX 的分子式并确定了其结构［10–11］。1965 年，Hagiwara 等人工合成了NTX［12］及其衍生物，经过广泛筛选，日本武田药品工业株式会社成功开发了第一个NTX 类杀虫剂———巴丹( cartap，杀螟丹) ［13］，这也是人类历史上第一次成功利用动物毒素进行仿生合成的动物源杀虫剂［14］，其后掀起了对该类化合物研究的热潮。通过对该类化合物官能团的变换和构效关系研究，相继开发了一系列具有S-C-C( -N) -C-S 结构的高效沙蚕毒素类杀虫剂。迄今已商品化的沙蚕毒素类仿生杀虫剂共有5 个( 见图1) : 1970年日本武田化学开发的杀虫磺( bensultap) ［15］; 1975年瑞士Sandoz 公司开发的易卫杀( thiocyclam，杀虫环) ［16］; 1975 年我国贵州省化工研究所( 现名贵州省化工研究院) 研制开发的杀虫双( bisultap) 和杀虫单( monosultap) ［17］。
1934 年，日本学者Nitta 首先从海生环节足动物异足索沙蚕Lumbricomerereis hateropoda 体内分离出一种有效成分，取名为沙蚕毒素( nereistoxin，简称NTX) ［9］，并研究了NTX 对脊椎动物的药理学特性。但在此后20 年里，NTX 并未引起人们的重视。直到1960 年Hashimoto 和Okaichi 重新研究提出了NTX 的分子式并确定了其结构［10–11］。1965 年，Hagiwara 等人工合成了NTX［12］及其衍生物，经过广泛筛选，日本武田药品工业株式会社成功开发了第一个NTX 类杀虫剂———巴丹( cartap，杀螟丹) ［13］，这也是人类历史上第一次成功利用动物毒素进行仿生合成的动物源杀虫剂［14］，其后掀起了对该类化合物研究的热潮。通过对该类化合物官能团的变换和构效关系研究，相继开发了一系列具有S-C-C( -N) -C-S 结构的高效沙蚕毒素类杀虫剂。迄今已商品化的沙蚕毒素类仿生杀虫剂共有5 个( 见图1) : 1970年日本武田化学开发的杀虫磺( bensultap) ［15］; 1975年瑞士Sandoz 公司开发的易卫杀( thiocyclam，杀虫环) ［16］; 1975 年我国贵州省化工研究所( 现名贵州省化工研究院) 研制开发的杀虫双( bisultap) 和杀虫单( monosultap) ［17］。
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