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关键词：
双硫仑,羟丙基β 环糊精,包合物,反相高效液相色谱法,平衡常数,热力学参数
发表时间：
2011-06-17 16:13:59
双硫仑_羟丙基_环糊精包合常数测定与包合物形成的热力学性质考察
申华 | -> | 1480| 0| 0.221286MB |双硫仑,羟丙基β 环糊精,包合物,反相高效液相色谱法,平衡常数,热力学参数
摘要: 目的测定双硫仑羟丙基β 环糊精(DSF β CDHP) 的包合常数;研究包合物形成的热力学性质。方法采用RP HPLC 法。测定溶液中双硫仑含量,由测定结果计算各浓度的β CDHP溶液中双硫仑的溶解度,以双硫仑溶解度对β CDHP浓度作图,得到相溶解度图;测定不同色谱条件下双硫仑羟丙基β 环糊精的保留时间,根据保留时间计算稳定常数及不同温度下的包合常数K。结果当羟丙基β 环糊精浓度较低时, 可形成1 ∶1 包合物; 30 ℃时DSF β CDHP 的包合常数为1 624141 L·mol - 1 ;其包合反应的焓变(ΔH) 为- 25125 kJ·mol - 1 ,吉布斯自由能(ΔG) 和熵变(ΔS )分别为- 12160 kJ·mol - 1与- 41174 J·mol - 1 K- 1 。结论双硫仑与羟丙基β 环糊精的包合作用为一放热过程,是分子间氢键和范德华力作用的结果;采用较低的温度有利于双硫仑完全形成包合物。
环糊精及其衍生物通过对药物的包合作用能够在很大程度上改善药物的溶解性和稳定性,促进药物吸收,提高生物利用度,减少不良反应[1 ] 。双硫仑是一种活性较高的抗白内障活性化合物,用水溶性好的β CDHP进行包合,能够增加药物的溶解度,并提高制剂的抗白内障疗效[2 ] 。作者以环糊精作为流动相的手性添加剂[3 ] , 采用RPHPLC 法测定双硫仑羟丙基β 环糊精(DSF βCDHP) 的包合常数,研究药物与环糊精包合过程中的热力学性质,为双硫仑羟丙基β 环糊精包合物的制备提供基础理论研究。
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