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关键词：
气质,用法,医药,中间体,
发表时间：
2010-12-18 10:42:37
摘 要: 探讨用HP25 毛细管色谱柱,MSD 作检测器,以质荷比相对丰度的面积归一方法,定量测定质子泵合成中间体氘代产物的纯度. 用此方法测定标准品及氘代苯、氘代蒽结果误差小于2 %. 实验表明,质荷比相对丰度归一方法简单、快速、灵敏度高,可用于定性、定量监控反应的进行,适用于氘代化合物纯度的测定.
苯骈咪唑类质子泵抑制剂用于治疗与酸相关的胃肠道溃疡,是近年来药物研究的一大进展. 其中,
奥美拉唑是其主要的代表,鉴于奥美拉唑优良的安全性,美国FDA 于2003 年批准奥美拉唑作为非处方药,使得奥美拉唑的使用日趋广泛[1 ] . 医药经济报数据显示,2005～2007 年,在样本医院抗酸及抗消化性溃疡用药里,奥美拉唑连续3 年都有四成以上的市场份额,一直稳居冠军宝座,成为今天治疗酸相关性胃肠疾病全球销量最大的处方药.
质子泵抑制剂的作用机理是特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+ 、K+ 2A TP 酶活
性,从而显著抑制多种因素导致的酸生成. 在对奥美拉唑类药物药理实验证明,对其结构进行氘代化修
饰可以改善药物代谢动力学、药效及药物毒性参数.在应用中具有代谢慢、半衰期长、生物利用度高等药动学特性. 有关奥美拉唑的合成报道很多[2 ] ,然而对其具体含量的测定报道很少[ 3 ] . 对其氘代化的中间体含量的测定更少. 本文采用气相色谱2质谱联用技术,用质荷比相对丰度归一法计算氘代中间体的氘代率,从而定量测定产物的纯度. 用质荷比相对丰度归一定量测定氘代样品时,结果与参考值比较略小,相对偏差< 2 % , 适合监控分析且快速方便.
奥美拉唑是其主要的代表,鉴于奥美拉唑优良的安全性,美国FDA 于2003 年批准奥美拉唑作为非处方药,使得奥美拉唑的使用日趋广泛[1 ] . 医药经济报数据显示,2005～2007 年,在样本医院抗酸及抗消化性溃疡用药里,奥美拉唑连续3 年都有四成以上的市场份额,一直稳居冠军宝座,成为今天治疗酸相关性胃肠疾病全球销量最大的处方药.
质子泵抑制剂的作用机理是特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+ 、K+ 2A TP 酶活
性,从而显著抑制多种因素导致的酸生成. 在对奥美拉唑类药物药理实验证明,对其结构进行氘代化修
饰可以改善药物代谢动力学、药效及药物毒性参数.在应用中具有代谢慢、半衰期长、生物利用度高等药动学特性. 有关奥美拉唑的合成报道很多[2 ] ,然而对其具体含量的测定报道很少[ 3 ] . 对其氘代化的中间体含量的测定更少. 本文采用气相色谱2质谱联用技术,用质荷比相对丰度归一法计算氘代中间体的氘代率,从而定量测定产物的纯度. 用质荷比相对丰度归一定量测定氘代样品时,结果与参考值比较略小,相对偏差< 2 % , 适合监控分析且快速方便.
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