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关键词：
X射线荧光光谱,科技考古
发表时间：
2012-03-21 15:43:02
LC_MS_MS同时测定人血浆中的利培酮和9_羟基利培酮
刘子何 | -> | 848| 1| 0.231737MB |利培酮,9－羟利培酮,高效液相串联质谱法,血药浓度
摘要: 目的采用LC － MS / MS 法检测人血浆中的利培酮及其活性代谢产物9 － 羟利培酮。方法采用BEH C18色谱柱( 50mm × 2． 1 mm，1． 7 μm) ，流动相A 相为乙腈、B 相为0． 01 mol·L － 1 醋酸铵( 甲酸调pH3． 4) ，梯度洗脱，流速0． 2 mL·min － 1 ，柱温45 ℃，进样量3 μL。利培酮、9 － 羟利培酮及盐酸丁螺环酮内标的检测离子对分别为: m/z 411． 42→191． 19、427． 45→207． 18、386． 43→122． 27。结果利培酮、9 － 羟利培酮的线性范围分别为0． 66 ～ 42． 24、0． 65 ～ 41． 60 ng·mL － 1 ( r = 0． 997，n = 5) ; 在人血浆基质中，高、中、低浓度( 1． 3、5． 2、21． 12 ng·mL － 1 ) 的日内、日间RSD 均小于15%; 利培酮、9 － 羟利培酮方法的回收率分别为89 % ～ 109 %、97% ～ 107%。6 份不同来源的血浆基质效应研究证实，该样品预处理方法对血浆中的利培酮和9 － 羟利培酮测定无干扰。结论所建方法处理简单、灵敏、特异性高，定量准确，可为利培酮制剂的临床药物动力学研究提供分析方法。
利培酮( Risperidone) 是继氯氮平后的第一个非典型抗精神病药，为D2拮抗剂，体内的主要代谢产物是9 － 羟基利培酮，活性是母药的70%［1］。现根据中国新药审批办法的相关规定［2 － 3］，参照文献［4］，在健康人体单剂量口服利培酮分散片后，采用LC －MS /MS 法测定了血浆中的利培酮及9 － 羟利培酮，方法简单灵敏、分析时间短、实用性强，可用于其临床上的药物动力学研究。
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