近红外光谱法测定缓释制剂中冰片释放量

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摘􀀁 要􀀁 利用近红外光谱技术与化学计量学方法建立了冰片缓释样品近红外光谱与冰片浓度之间的定量模型, 以实现冰片释放量的快速测定。配制与缓释制剂具有相同物质体系的的冰片醇水溶液, 获取其近红外光谱, 采用偏最小二乘法( PLS) 建立冰片含量预测模型并考察了图谱类型、建模样品浓度及建模区间对校正模型和预测结果的影响。结果表明采用原始近红外光谱, 在5 314~ 7 032 cm- 1区间, 将样品按照中高浓度、低浓度范围建模可以获得最佳校正结果与预测结果。最后采用所建的中高浓度区模型测定了冰片包合物在醇水体系中冰片含量, 实现了对缓释制剂冰片累加释放量的快速测定, 可为冰片缓释制剂的研发快速提供评价数据。
    冰片为龙脑香科植物龙脑香树脂中析出的天然结晶性化合物, 其主要成分为右旋龙脑。冰片化学结构如Scheme 1 所示。冰片被广泛应用于治疗心脑血管疾病的中药复方制剂中, 其生物半衰期短,药物起效快, 药效消失也快[1] , 不利于冰片与复方中其他药物发挥协同作用。欲使冰片与其他活性成分的药代动力学数据协调, 必须对冰片进行合理的缓释设计与包埋处理。这就要求对冰片的释放速率进行快速、准确的测定。常规的气相色谱法需对样品进行柱前处理, 操作复杂, 难以满足缓释剂型研究的需求。本文采用近红外光谱技术( NIRS) 进行冰片释放量的定量测试方法, 具有操作简单, 无需对样品进行预处理, 分析速度快等优点。
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