0
关键词：
辛夷,顶空固相微萃取,特征图谱,气相色谱,气－质联用
发表时间：
2012-03-02 14:15:00
［摘要］ 目的：建立高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定人肝脏微粒体中舒芬太尼的药物浓度，为进一步研究舒芬太尼的药物代谢提供新方法。方法：于人体肝组织微粒体孵育液中加入舒芬太尼，用ＨＰＬＣ测定孵育液中不同时点的舒芬太尼浓度，以芬太尼为内标，用正己烷－无水乙醇（１９∶１）进行萃取，采用Ｄｉａｍｏｎｓｉｌ Ｃ８色谱柱（４．６ ｍｍ×２００ ｍｍ，５μｍ），以乙腈－０．０１５ ｍｏｌ·Ｌ－１ＫＨ２ＰＯ４缓冲液（３１∶６９，ｐＨ３．０）为流动相，流速１．０ｍＬ·ｍｉｎ－１，检测波长２０５ ｎｍ，进样量５０μＬ。结果：在０．１２５～３ ｍｇ·Ｌ－１范围内，舒芬太尼线性关系良好（ｒ＝０．９９９ ５），最低检测为０．１ ｍｇ·Ｌ－１，回收率为９０．６６％～１００．０２％，２４例人肝脏微粒体中平均每毫克蛋白的舒芬太尼的代谢速率为（０．１９±０．０６）ｎｍｏｌ·ｍｉｎ－１；舒芬太尼与内标芬太尼分离完全，不受微粒体内源性物质的干扰，保留时间分别为９．５８８ ｍｉｎ和４．７６５ ｍｉｎ。结论：ＨＰＬＣ检测体外孵育液中肝微粒体中的舒芬太尼灵敏度高，专一性强，适用于药物体外代谢速率的研究。
舒芬太尼（ｓｕｆｅｎｔａｎｉｌ，Ｓｕｆ）是芬太尼（ｆｅｎｔａｎｙｌ）Ｎ－４位取代的衍生物，其化学和药理作用于１９７６年首次报导［１］。舒芬太尼是一种高选择性、高强度阿片受体激动剂［２］，在阿片类药物中其镇痛效应最强，起效时间短。舒芬太尼的分布容积小，清除半衰期短，清除率高，反复应用后很少蓄积［３］。舒芬太尼与μ１受体的结合较芬太尼具有更高的选择性，镇痛作用约为芬太尼的５～１０倍［２］，心血管系统功能稳定、无组胺释放。基于以上优点舒芬太尼广泛的应用于心胸外科、神经外科、腹部外科等复杂大手术，作为
术前用药、神经阻滞的辅助药、麻醉镇痛药、诱导麻醉、麻醉维持、术后镇痛药及ＩＣＵ 中重症患者的镇静、镇痛药。目前，国内外主要通过监测患者血液［４－５］、尿液［６］等生物样品中的舒芬太尼浓度来研究舒芬太尼的药代、药效学，这不可避免的受到体内诸多因素的干扰，特别是配伍药物的影响。因此建立新的分析和检测方法对进一步研究舒芬太尼药动学及指导该药的合理应用十分重要。本实验建立了舒芬太尼在人体肝脏微粒体中的体外孵育代谢体系及应用ＨＰＬＣ检测微粒体中舒芬太尼药物浓度的分析方法，为舒芬太尼的体外代谢提供了新方法。
术前用药、神经阻滞的辅助药、麻醉镇痛药、诱导麻醉、麻醉维持、术后镇痛药及ＩＣＵ 中重症患者的镇静、镇痛药。目前，国内外主要通过监测患者血液［４－５］、尿液［６］等生物样品中的舒芬太尼浓度来研究舒芬太尼的药代、药效学，这不可避免的受到体内诸多因素的干扰，特别是配伍药物的影响。因此建立新的分析和检测方法对进一步研究舒芬太尼药动学及指导该药的合理应用十分重要。本实验建立了舒芬太尼在人体肝脏微粒体中的体外孵育代谢体系及应用ＨＰＬＣ检测微粒体中舒芬太尼药物浓度的分析方法，为舒芬太尼的体外代谢提供了新方法。
王一如发布的其他共享资料
-
-
关键词： 西洋参饮片,高效液相色谱法,特征图谱 发表时间： 2012-03-02 14:13:44
-
关键词： 高效液相色谱法,治疗药物监测,替考拉宁 发表时间： 2012-03-02 14:07:44
-
关键词： 太行山野生益母草,盐酸水苏碱,薄层色谱,高效液相色谱-蒸发光散射检测 发表时间： 2012-03-02 13:55:28
-
关键词： 双苯氟嗪,杂质,结构分析,高效液相色谱-串联质谱,高效液相色谱-二极管阵列检测 发表时间： 2012-03-02 13:54:11
-
关键词： 舒芬太尼,高效液相色谱,肝微粒体 发表时间： 2012-03-02 13:49:43