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关键词：
松萝酸,自微乳,滴丸,HPLC,药物动力学
发表时间：
2011-10-08 11:44:57
摘要:目的对松萝酸自微乳和滴丸两种制剂的体内药物动力学进行考察。方法建立大鼠血浆中松萝酸的HPLC 测定方法，色谱条件为:Sepax Sapphire C18色谱柱(250 mm × 4． 6 mm，5 μm);流动相甲醇-(50 mmol KH2PO4 ∶ 三乙胺500∶ 1)(70 ∶ 30);柱温40 ℃;体积流量0． 8 mL/min;检测波长:285 nm。测定大鼠口服两种制剂后不同时间点血浆中松萝酸的质量浓度，计算药物动力学参数。结果血浆中松萝酸在0． 025 ～ 50 μg /mL 范围内呈良好的线性关系，r = 0． 999 3。平均回收率在90% ～ 110%之间。松萝酸自微乳、滴丸剂在大鼠体内给药后均符合单室一级吸收模型。主要药物动力学参数为:tmax分别为2． 968 h 和3． 125 h;Cmax分别为36． 860 μg /mL 和42． 392 μg /mL;AUC0-∝分别为660． 934 μg /(mL·h)和646． 777 μg /(mL·h)。结论和松萝酸混悬液比较，松萝酸两种制剂的相对生物利用度均显著提高。
松萝酸是目前最重要的也是分布最广的地衣酸之一，具有抗肿瘤［1］、杀虫、抗病毒［2］、抗炎、抗菌［3-4］、促进皮肤创伤愈合［5］等作用，松萝酸的药理活性较强，开发新药具有一定的价值，但松萝酸为难溶性药物，溶解度和溶出度较差，体内生物利用度不高。目前对松萝酸的新剂型及药动学方面的研究较少，本实验制备了松萝酸自微乳(Usnic Acid Self-microemulsify Drug Delivery System，UASMEDDS) 和滴丸剂(Usnic acid Dropping pills)，以两种制剂为研究对象，建立大鼠血浆中松萝酸的HPLC 测定方法，以松萝酸混悬液为参比制剂，考察了松萝酸两种制剂口服给药后大鼠体内药动学过程。
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