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关键词：
降解菌,菜薹,土壤,拟除虫菊酯类农药,残留
发表时间：
2012-05-31 14:53:51
摘要:在明确姜黄素具有杀螨活性，且其结构中的双羰基并非是起杀螨作用的关键基团的基础上，设计、合成了4 个新颖的姜黄素嘧啶酮衍生物，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱分析确认。生物活性测定结果表明: 4 个目标化合物均表现出优于母体化合物姜黄素的杀螨活性，处理48 h 后，活性最好的4，6-二［( E) -4-羟基-3-甲氧基苯丙烯基］-2-嘧啶酮( 3a ) 对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus 和柑橘全爪螨Panoychus cotri 的LC50值分别为487． 5 和200． 3 mg /L，其毒力约为姜黄素的4 倍; 而处理72 h 后，化合物3a 对朱砂叶螨的LC50值为40． 7 mg /L，其毒力约为姜黄素的14 倍。
植食性螨类具有个体小、世代周期短、繁殖力强、易产生抗药性等特点，是较难防治的有害生物类群之一［1］。其中朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和柑橘全爪螨Panoychus cotri 是危害农作物和果树的重要经济害螨，其对常用化学杀螨剂极易产生抗药性［2］，噬待开发新型杀螨剂。
姜黄素( curcumin) 不但具有良好的药理活性［3–6］，而且对螨类有显著的控制作用［7–9］，但与常规杀螨剂相比，其活性较低，尚不能用于农业生产。但若以其为先导化合物，通过结构修饰合成其衍生物则有可能筛选出活性更高的杀螨剂，相关研究目前报道甚少。本实验室前期曾设计合成了姜黄素二硝基苯肼、姜黄素苯腙等衍生物［10–13］，部分衍生物显示出较好的杀螨活性，但仍不及商品化的杀螨剂。在明确姜黄素结构中双羰基并非是起杀螨作用关键基团的基础上［10–12］，笔者又设计合成了新的姜黄素嘧啶衍生物，合成路线见Scheme 1。
姜黄素( curcumin) 不但具有良好的药理活性［3–6］，而且对螨类有显著的控制作用［7–9］，但与常规杀螨剂相比，其活性较低，尚不能用于农业生产。但若以其为先导化合物，通过结构修饰合成其衍生物则有可能筛选出活性更高的杀螨剂，相关研究目前报道甚少。本实验室前期曾设计合成了姜黄素二硝基苯肼、姜黄素苯腙等衍生物［10–13］，部分衍生物显示出较好的杀螨活性，但仍不及商品化的杀螨剂。在明确姜黄素结构中双羰基并非是起杀螨作用关键基团的基础上［10–12］，笔者又设计合成了新的姜黄素嘧啶衍生物，合成路线见Scheme 1。
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