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关键词：
吉西他滨,隐形纳米脂质体,磁响应性,组织分布,抑瘤作用,乳腺癌
发表时间：
2012-07-16 10:56:01
摘要: 本文研制川陈皮素自组装前体脂质体, 并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为。采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素自组装前体脂质体, 考察其水合后粒径、包封率和稳定性等理化性质; 大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体, 以尼莫地平为内标, 采用HPLC 法测定血浆中药物浓度, 用Kinatica 4.4 程序计算药代动力学参数。制得的川陈皮素前体脂质体经水合后包封率可达80%以上,平均粒径为212.1nm, 稳定性好; 药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快, 相对生物利用度为264.3%,MRT 增加。结果表明, 川陈皮素自组装前体脂质体制备工艺简单可行; 川陈皮素制成自组装前体脂质体后, 大鼠口服吸收显著增加。
川陈皮素 (nobiletin) 是从橘柑类植物中提取的多甲氧基黄酮类化合物, 具有抗炎[1]、抗癌[2, 3]等多种药理作用。目前国内外对川陈皮素的研究主要集中在药理方面, 制剂学研究仅见有微乳报道[4]。川陈皮素脂溶性差且难溶于水, 口服生物利用度低。脂质体作为新型的载体给药系统, 具有生物膜特性和药物传输能力, 将难溶性药物包裹在脂质双分子层中, 使其具有较强的两亲性, 可以显著提高药物的口服跨膜吸收及体内生物利用度[5, 6]。本研究将川陈皮素制成口服给药的川陈皮素自组装前体脂质体 (nobiletinself-assemble proliposomes), 克服了普通脂质体在贮存期间易发生聚集、融合及药物渗漏, 磷脂易氧化和水解等稳定性问题。川陈皮素自组装前体脂质体制备工艺简单, 易于扩大化生产, 省去了粉体状前体脂质体除去有机溶剂的步骤, 解决了其水合过程中客观存在的水合速度较慢、局部溶解不完全、分散不均匀等问题。同时, 本文对其在大鼠体内的药代动力学进行了研究, 考察了脂质体对川陈皮素口服生物利用度的影响。
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