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关键词：
吉西他滨,隐形纳米脂质体,磁响应性,组织分布,抑瘤作用,乳腺癌
发表时间：
2012-07-16 10:56:01
超临界快速膨胀法制备厚朴SCF_CO_2萃取物超微颗粒及其溶出度和药动学考察
李忠海 | -> | 665| 0| 1.162153MB |超临界CO2,超临界快速膨胀,厚朴,超微颗粒
摘要: 应用超临界快速膨胀技术 (RESS) 制备中药厚朴超临界CO2 (SCF-CO2) 萃取物超微颗粒，初步探讨该技术应用于中药领域的可行性和优越性。以平均粒径、厚朴酚 (magnolol，MN) 及和厚朴酚 (honokiol，HN) 的总酚含量为考察指标, 采用L9(33) 正交实验，对影响RESS 制备厚朴SCF-CO2 萃取物超微颗粒的因素 (萃取温度、萃取压力、喷嘴孔径）进行优选，并通过扫描电镜、HPLC、结合溶出度及体内动物实验对粒子各评价指标进行考察。该法最佳制备条件为:萃取温度T = 50 ℃、萃取压力P = 25 MPa、喷嘴孔径d = 100 μm；此条件下得到灰白色粒子,电镜下观察为不规则的片状或块状，平均粒径为4.7 μm，粒子中总酚含量为91.2%。在15%甲醇中90 min 内厚朴SCF-CO2 萃取物超微颗粒的溶出度为14.77 mg·L−1，显著高于厚朴SCF-CO2 萃取物原料粒子的溶出度6.37 mg·L−1(P < 0.01)；两组大鼠分别灌胃原料粒子混悬液和RESS 粒子混悬液后，于不同时间测定血药浓度，得HN 和MN的平均血药浓度-时间曲线，采用WINNONLN 软件计算求得药动学参数，对两组药动学参数进行t 检验，结果表明RESS 粒子中HN、MN 的AUC0−t 值 [(5.41 ± 0.63) 和 (7.24 ± 0.83) mg·h·L−1]和Cmax 值 [(2.31 ± 0.17) 和 (2.84 ±0.21) mg·L−1] 均显著高于原料粒子组中HN、MN 的AUC0−t 值 [(4.23 ± 0.36) 和 (5.46 ± 0.57) mg·h·L−1] 和Cmax 值[(1.55 ± 0.22) 和 (2.35 ± 0.14) mg·L−1] (P < 0.05)。RESS 技术可用于厚朴SCF-CO2 萃取物超微粒子的制备，得到的粒子粒径小，分布均匀，其溶出度、AUC 和Cmax 值均明显高于普通工艺制备的厚朴提取物粒子，且操作温度低、工艺流程简单、对环境无污染及无有机溶剂残留。
超临界萃取技术能提取分离中药易氧化、脂溶性及易挥发的有效成分, 但这些有效成分脂溶性较强,体内生物利用度低, 如何增加难溶性药物的溶解度,是中药现代化的重要研究内容之一。超临界流体快速膨胀法 (rapid expansion of supercritical solutions,RESS) 是近年来发展起来的制备药物微粒的新方法,所得到的微米甚至纳米级粒子大大提高了药物的溶解性，为难溶性药物提供了新的增加溶出度的方法;而且在常温下可操作，也为中药提取物中的脂溶性强、易氧化、易挥发成分的制剂研究提供了新的方法。国内外对该技术已有较多研究[1−4], 但对中药提取物的微粒化研究应用基本属于空白。厚朴为木兰科植物厚朴 (magnolia bark) 的干燥茎皮、根皮和枝皮,是常用的中药材，具有燥湿消痰、下气除满等功效[5]。药理实验证明: 厚朴有中枢镇静、抗痉挛、抗溃疡、肌肉松弛以及抗菌等多方面作用[6, 7]。厚朴主要有效成分为和厚朴酚 (HN)、厚朴酚 (MN)。本实验利用RESS 技术制备了厚朴SCF-CO2 萃取物超微颗粒, 并对制备超微粒子的各个因素以及粒子的基本理化性质进行了考察。
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