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关键词：
谷胱甘肽,肝脏转运,多药耐药相关蛋白,胆汁淤积
发表时间：
2012-07-16 15:01:59
摘要: 考察葛根素油基微乳在大鼠小肠的吸收动力学特征和最佳吸收部位, 研究微乳的吸收转运通路。大鼠在体肠回流实验考察小肠吸收行为, 通过阻断和未阻断淋巴液及药物浓度的变化确定吸收转运通路。葛根素油基微乳在各肠段均有吸收, 各肠段的Ka、Papp 大小顺序是回肠 > 十二指肠 > 空肠 > 结肠, 且回肠的Ka、Papp 值显著大于其他肠段, 不同浓度的药物吸收速率差异不显著 (P > 0.05)。经胃肠道生物转运的葛根素中约有36.8%经淋巴途径进入体循环, 63.2%经非淋巴途径吸收。葛根素微乳在回肠吸收最好, 属被动转运; 转运通路是淋巴和非淋巴转运。
微乳 (microemulsion, ME) 作为新型的纳米给药体系, 能显著提高药物的溶解度和生物利用度, 如尼莫地平微乳的生物利用度是片剂的4.86 倍[1]。研究结果表明产生这一现象的原因可能是纳米粒的巨大比表面增加了药物与肠壁的接触面, 派伊尔淋巴集结 (Peyer's patch, PP) 吸收经淋巴系统转运至全身,所以增大了口服生物利用度[2], 但未见此方面的定量研究报道。Khoo 等[3]对卤泛曲林的自微乳体系处方中长链和短链脂经犬口服后淋巴转运情况进行了研究, 发现长链脂比短链脂更能刺激淋巴转运, 但未反映纳米液滴特有的吸收现象。
葛根素 (puerarin, Pue) 为异黄酮苷类, 是从豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根提取而成。葛根素为水不溶性, 口服后难以被吸收, 绝对生物利用度只有3.75% 左右[4]。以大豆油为外相, 乳酸乙酯和丙二醇为内相的葛根素油包油 (O/O) 型微乳, 其口服生物利用度高达40%[5], 极大的提高了生物利用度。为了阐明此现象的吸收转运机制, 本文对该葛根素油基微乳的大鼠小肠吸收动力学及最佳吸收部位进行考察, 确定油基微乳的吸收转运通路, 并且对淋巴和非淋巴吸收转运进行定量研究。
葛根素 (puerarin, Pue) 为异黄酮苷类, 是从豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根提取而成。葛根素为水不溶性, 口服后难以被吸收, 绝对生物利用度只有3.75% 左右[4]。以大豆油为外相, 乳酸乙酯和丙二醇为内相的葛根素油包油 (O/O) 型微乳, 其口服生物利用度高达40%[5], 极大的提高了生物利用度。为了阐明此现象的吸收转运机制, 本文对该葛根素油基微乳的大鼠小肠吸收动力学及最佳吸收部位进行考察, 确定油基微乳的吸收转运通路, 并且对淋巴和非淋巴吸收转运进行定量研究。
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