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微针条件下秦艽复杂成分体系的透皮给药研究

郑梦鸽 | -> | 624| 0| 2.666773MB |秦艽,皮肤给药,高效液相色谱,色谱指纹图谱

郑梦鸽 郑梦鸽 | 文档量 |浏览量11257

摘要: 本文探讨了秦艽复杂成分体系在微针条件下透过不同部位皮肤的给药特点。采用双室扩散池, 分别以离体小鼠不同部位皮肤和微针预处理离体小鼠不同部位的皮肤作为透皮屏障,用高效液相色谱 (HPLC) 相似度评价接收池中秦艽复杂成分体系的透皮特点及小鼠不同部位皮肤的龙胆苦苷的透过速率和透过量。被动给药和微针条件下给药24 h, 接受池中秦艽复杂成分体系与原液相似度基本在83.0%~98.9% 之间; 微针预处理小鼠不同部位皮肤后, 通过腹部皮肤给药接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90% 的时间为4 h; 而背部皮肤和颈部皮肤给药时, 则接收液中秦艽复杂成分体系与原液相似度达到90% 的时间分别为18 h 和12 h。微针能较理想的用于中药复杂成分的透皮给药, 极大地缩短透皮吸收的时滞, 提高其生物利用度; 相对颈部和背部皮肤,微针通过腹部皮肤更能显著提高中药多成分透皮给药的速率及与原液的相似度。
    透皮给药具有方便、安全和无肝脏首过效应等优点, 近年来得到了广泛关注, 但由于皮肤角质层的屏障作用, 大部分中药的渗透速率和渗透量很低, 无法达到治疗要求。近年来出现的微针透皮给药[1], 是一种促进药物透皮吸收的新型技术, 是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式, 利用在皮肤角质层产生的微小孔道显著增加药物的透皮吸收, 同时又不引起痛感, 能够显著提高药物的透皮渗透速率,减少药物的皮肤滞留量, 延长药物有效作用时间, 从而成为透皮给药系统开发的热点[2−5]。中药的透皮给药多是复杂的成分体系, 但目前国内外微针透皮给药对于化学药物及单组分药物的研究较多, 对微针和中药结合的研究极少, 尤其是中药复杂成分体系用于微针透皮给药的研究和不同部位的透皮特点几乎未见报道。
    秦艽 (Gentiana macrophylla) 为龙胆科 (Gentiamaceae)多年生草本植物, 是我国传统常用中药材, 其根可入药, 具祛风、除湿、舒筋止痛之效[6, 7]。本文研究了秦艽的复杂成分体系在微针条件下不同部位皮肤的透皮给药特点。为了解不同部位的透皮给药差异, 选择离体小鼠的背部、腹部、颈部3 个不同部位 (角质层薄厚不同) 的皮肤, 并结合微针给药技术, 利用HPLC 法将秦艽醇提液的液相图导入国家药典委员会开发的中药指纹图谱软件系统研究版(2004A), 用其指纹图谱相似度对秦艽复杂成分体系透皮特点进行研究, 并以秦艽的主要成分龙胆苦苷[6]作为检测标准, 对其在不同条件下透过量进行分析,同时确定了中药透皮给药的相对理想部位和微针用于中药复杂成分透皮给药的特点, 为微针技术应用于中药透皮领域提供理论依据。
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