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关键词：
镇静安神化学成分,非法添加,GC-MS
发表时间：
2013-06-18 08:55:34
芍药苷_马钱苷与牛血清白蛋白相互作用的研究
葛亚雅 | -> | 680| 0| 0.545387MB |芍药苷,马钱苷,牛血清白蛋白,荧光光谱,紫外光谱,相互作用
摘要 目的: 研究中药活性小分子芍药苷、马钱苷与牛血清白蛋白( BSA )之间的相互作用机制。方法: 采用荧光光谱法、同步荧光光谱法和紫外光谱法测定芍药苷和马钱苷与BSA的结合常数与结合位点数, 根据热力学方程计算作用力类型。结果: 2种苷类化合物与BSA 的静态结合常数分别为3156 @ 104和9106 @ 104 L# m ol- 1, 作用位点数n 分别为01624和01 853, 猝灭作用主要属于静态猝灭。热力学参数表明该结合过程是一个熵增的自发过程。结论: 芍药苷与马钱苷和BSA的结合作用力均为疏水力, 两化合物可以嵌插到BSA疏水腔内, 与BSA形成复合物。
血清白蛋白是血浆中最丰富的载体蛋白, 蛋白大分子与药物相互作用时会发生在相对稳定的结合部位, 并伴随着一定程度的空间构象变化[ 1 ~ 3 ] 。而药物进入人体必须通过血浆的储运才能到达受体部位并产生药效, 因此研究药物分子与蛋白的相互作用有利于从分子水平了解药物的作用机理。采用荧光光谱等方法研究药物与牛血清白蛋白( BSA )的相互结合作用已有报道[ 4 ~ 6], 这对于理解BSA 的运输作用机制, 以及对新药的设计具有指导意义。
芍药苷( paeon iflorin)是一种双环单萜苷类化合物, 具有抗炎、保肝、镇痛、镇静、免疫调节等药理活性[ 7] , 为中药牡丹皮、白芍、赤芍等的活性成分之一。马钱苷( logan in)是一种环烯醚萜苷类化合物,具有降血糖、增强免疫、抗炎、抗休克、利尿、降压等作用[ 8~ 10] , 在山茱萸等中药材中含量较高。目前国内外未见牛血清白蛋白与芍药苷、马钱苷相互作用的研究报道。
本文采用荧光猝灭法、同步荧光光谱法和紫外光谱法研究了生理条件下芍药苷和马钱苷与牛血清白蛋白的相互作用, 通过计算2种苷类分子与BSA的热力学参数, 推`测芍药苷和马钱苷与BSA 的相互作用机理。本研究对于阐明芍药苷与马钱苷在人体内的运输及作用机制具有重要意义。
芍药苷( paeon iflorin)是一种双环单萜苷类化合物, 具有抗炎、保肝、镇痛、镇静、免疫调节等药理活性[ 7] , 为中药牡丹皮、白芍、赤芍等的活性成分之一。马钱苷( logan in)是一种环烯醚萜苷类化合物,具有降血糖、增强免疫、抗炎、抗休克、利尿、降压等作用[ 8~ 10] , 在山茱萸等中药材中含量较高。目前国内外未见牛血清白蛋白与芍药苷、马钱苷相互作用的研究报道。
本文采用荧光猝灭法、同步荧光光谱法和紫外光谱法研究了生理条件下芍药苷和马钱苷与牛血清白蛋白的相互作用, 通过计算2种苷类分子与BSA的热力学参数, 推`测芍药苷和马钱苷与BSA 的相互作用机理。本研究对于阐明芍药苷与马钱苷在人体内的运输及作用机制具有重要意义。
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