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关键词：
联苯菊酯,B-环糊精,包合物
发表时间：
2012-06-04 17:10:03
昆虫蜕皮激素类似物的定量构效关系及其受体三维结构研究进展
沈碧彤 | -> | 988| 0| 0.354501MB |蜕皮激素,双酰肼,定量构效关系,蜕皮激素受体
摘要: 蜕皮激素及其类似物具有调节昆虫蜕皮、变态和繁殖的功能。蜕皮激素类似物在农业生产，尤其是鳞翅目害虫的防治中发挥着重要作用。总结近期的文献，同时结合课题组的工作，综述了蜕皮激素类似物的定量构效关系、蜕皮激素受体三维结构的研究进展。
蜕皮激素是由昆虫前胸腺分泌的能调节昆虫蜕皮的一种内源激素，在昆虫的蜕皮、变态过程中起着显著的调节作用。1954 年，Butenandt 等［1］ 从家蚕蛹中最先分离得到昆虫蜕皮激素。1965 年，Hoppe等［2］鉴定其分子结构为α-蜕皮素( 1) ，并从蚕蛹及烟草天蛾Manduca sexta 中分离鉴定出β-蜕皮素( 即20-羟基蜕皮素，20E) ( 2) 。迄今为止，已有几十种天然蜕皮激素的结构得到鉴定［3］。
高剂量的蜕皮激素能扰乱昆虫体内的正常新陈代谢，使昆虫提早蜕皮或变态成为微小的成虫或畸形幼体［4］。1967 年，Milton［5］首先提出了将蜕皮激素用作杀虫剂的设想。但天然蜕皮激素结构复杂，极性基团多，难以通过表皮进入昆虫体内，在实际应用上存在很大困难。因此，人们一直致力于发现和合成结构不同却同样具有蜕皮激素活性的蜕皮激素类似物。1988 年，美国Rohm-Hass 公司［6–7］开发出第一个与天然蜕皮激素结构不同、却同样具有蜕皮激素活性的双酰肼类化合物RH-5849 ( 抑食肼)( 3) 。该公司通过对双酰肼结构的进一步修饰改造，又先后成功发现了一系列双酰肼类蜕皮激素类似物如RH-5992( 虫酰肼) ( 4) 、RH-2485 ( 甲氧虫酰肼) ( 5) 、RH-0345 ( 氯虫酰肼) ( 6 ) 。20 世纪90 年代，日本化药公司( Nippon Kayaku Co． Ltd) 和三共公司( Sankyo Co． Ltd) 合作开发出环虫酰肼( ANS-118) ( 7) ［8］。此外，我国的农药工作者也先后发现了很多高活性的双酰肼类化合物，如JS-118［9］、CAU-Y02［10］以及南开大学汪清民课题组［11–13］开发的一系列具有硫酰基取代的化合物。
高剂量的蜕皮激素能扰乱昆虫体内的正常新陈代谢，使昆虫提早蜕皮或变态成为微小的成虫或畸形幼体［4］。1967 年，Milton［5］首先提出了将蜕皮激素用作杀虫剂的设想。但天然蜕皮激素结构复杂，极性基团多，难以通过表皮进入昆虫体内，在实际应用上存在很大困难。因此，人们一直致力于发现和合成结构不同却同样具有蜕皮激素活性的蜕皮激素类似物。1988 年，美国Rohm-Hass 公司［6–7］开发出第一个与天然蜕皮激素结构不同、却同样具有蜕皮激素活性的双酰肼类化合物RH-5849 ( 抑食肼)( 3) 。该公司通过对双酰肼结构的进一步修饰改造，又先后成功发现了一系列双酰肼类蜕皮激素类似物如RH-5992( 虫酰肼) ( 4) 、RH-2485 ( 甲氧虫酰肼) ( 5) 、RH-0345 ( 氯虫酰肼) ( 6 ) 。20 世纪90 年代，日本化药公司( Nippon Kayaku Co． Ltd) 和三共公司( Sankyo Co． Ltd) 合作开发出环虫酰肼( ANS-118) ( 7) ［8］。此外，我国的农药工作者也先后发现了很多高活性的双酰肼类化合物，如JS-118［9］、CAU-Y02［10］以及南开大学汪清民课题组［11–13］开发的一系列具有硫酰基取代的化合物。
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