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大川芎方多元释药系统的体外释药特征和大鼠体内药动学研究

柳林 | -> | 1157| 0| 1.184012MB |大川芎方,多元释药系统,阿魏酸,洋川芎内酯I,体外释放度,药代动力学

柳林 柳林 | 文档量 |浏览量38539

摘要: 本文评价了大川芎方多元释药系统 (Da Chuanxiong Fang multiunit drug delivery system, DCXFMDDS)体内外释药特点。以已知的有效成分阿魏酸 (ferulic acid, FA) 与洋川芎内酯I (senkyunolide I, SI) 为指标成分,采用HPLC 法测定其含量, 比较了DCXFMDDS 与大川芎片的体外释药特征, 以及与大川芎方效应组分 (DaChuanxiong Fang active fraction, DCXFAF) 的大鼠体内药动学特征。结果表明, DCXFMDDS 中FA 在体内外具有明显的缓释作用, 而SI 在体内外均能快速释药, 两种物质体外释药特征及其机制均不相同, 但体内吸收程度 (以AUC 表征) 均好于DCXFAF 组。DCXFMDDS 改变了不同化学成分在体内外释药特征, 可能是其起效快、药效好、药效维持时间长的原因之一。
    大川芎方多元释药系统 (DCXFMDDS) 是在现代中药复方多元释药系统理念[1]指导下以治疗偏头
痛的经典方剂大川芎方为模型复方制成的时间型现代中药复方多元释药系统, 该系统根据大川芎方作
用特点及所含药味川芎、天麻中提取的效应组分的理化性质, 分别制成川芎速释及缓释微丸、天麻速释及缓释微丸, 各微丸通过优化配伍组合最终得到的最佳组方配比为天麻速释微丸∶天麻缓释微丸∶川芎速释微丸 = 1∶4.25∶6.5, 药效学研究表明, 与原方相比, 该释药系统既能快速降低硝酸甘油型偏头痛模型大鼠血浆中一氧化氮 (NO) 含量, 又能明显延长该作用的维持时间, 达到了起效快、药效好、药效维持时间长的目的[2]。本文即以该系统中两个主要有效成分阿魏酸 (ferulic acid, FA) 与洋川芎内酯I(senkyunolide I, SI) 为指标成分, 从体外释药及大鼠体内药代动力学角度探讨该释药系统体内外释药特点。
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