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关键词：
青稞,萌发,淀粉酶
发表时间：
2012-12-18 15:28:34
摘要: 本文设计了双嘧达莫气囊式漂浮渗透泵。采用中国药典 (2005 版) 附录XD 释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能。以聚氧乙烯 (PEO WSR303) 用量 (X1, mg)、NaCl 用量 (X2, mg) 和致孔剂用量 (PEG4000, X3, %) 为自变量, 自制处方溶出曲线与目标溶出曲线相比而得的相似因子 (f2) 为应变量, 采用星点设计-效应面法优化系统。优化模型为1 22222 3 1 f = −29.3 + 2.35X − 0.123X − 0.046X + 0.145X X (R = 0.996), 当包衣增重8%～9%、X1: 20～34、X2: 30～57、X3: 50 时溶出曲线和目标溶出曲线相似, 从优化模型可得致孔剂用量最小值为35.1%, 所得优化模型在试验范围内预测效果良好。
双嘧达莫(dipyridamole, DIP)具有抗血栓形成作用。DIP抑制血小板聚集, 高浓度(50 mg·L−1)可抑制血小板释放。口服吸收迅速, 血浆半衰期为2～3 h。半衰期短, 有制成缓控释制剂的需要。目前市场上已有一些缓释制剂, 每日2 次, 每次200 mg, 日剂量明显提高(普通片, 每日3 次, 每次25～50 mg), 由此推测制成缓释制剂很可能降低了DIP的生物利用度; DIP在酸中易溶, 随着溶液pH值升高溶解度迅速下降, 已有人研究过DIP漂浮制剂[1]。
口服渗透泵给药系统释药平稳、血药浓度波动小,释药不受食物及胃肠道pH 变化的影响, 有利于提高病人的顺应性, 体内外相关性良好。在过去的几十年里, 口服渗透泵系统得到了长足的发展[2, 3]。Davis[4]最早提出了漂浮给药系统 (FDDS) 的概念, 自此之后人们采用了多种方法和途径以求设计一种理想的漂浮给药系统[5]。本文在总结前人成果的基础上设计了一种新型漂浮系统, 同时具有漂浮和渗透泵控释的优良性质, 并且这种FDDS的漂浮性能只与漂浮装置有关, 与处方没有必然联系。见图1[6]。
口服渗透泵给药系统释药平稳、血药浓度波动小,释药不受食物及胃肠道pH 变化的影响, 有利于提高病人的顺应性, 体内外相关性良好。在过去的几十年里, 口服渗透泵系统得到了长足的发展[2, 3]。Davis[4]最早提出了漂浮给药系统 (FDDS) 的概念, 自此之后人们采用了多种方法和途径以求设计一种理想的漂浮给药系统[5]。本文在总结前人成果的基础上设计了一种新型漂浮系统, 同时具有漂浮和渗透泵控释的优良性质, 并且这种FDDS的漂浮性能只与漂浮装置有关, 与处方没有必然联系。见图1[6]。
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