当归四逆汤中阿魏酸在大鼠血清中含量测定及药动学研究

谭浩轩 | -> | 1583| 1| 0.226067MB |阿魏酸,药代动力学,高效液相色谱,当归四逆汤

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摘要:目的:测定当归四逆汤(当归、白芍、桂枝、细辛、甘草、通草和大枣) 口服后大鼠血清中阿魏酸血药浓度及药代动力学参数。方法:SD 大鼠按20 g /kg 灌胃给予当归四逆汤水煎液后,在7 个时间点取血清,利用HPLC 方法,通过外标法测定阿魏酸血药浓度,运用3P97 软件计算药代动力学参数。结果:大鼠口服当归四逆汤水煎剂后阿魏酸药代动力学参数为Cmax 7. 988 771 mg /L,AUC 7 861. 507 80 mg /(L·min),Ke(1 /min) 0. 001 222 669,Ka(1 /min) 0. 019 541 92,t1 /2(Ka) 35. 469 746 min,Tpeak 151. 290 314 min。结论:大鼠口服当归四逆汤后阿魏酸吸收快,代谢比较慢。
    当归四逆汤出自《伤寒论》,由当归、白芍、桂枝、细辛、甘草、通草、大枣等7 味药组成。该方温经散寒、养血通脉,具有扩张血管,改善微循环,降低血液黏稠度[1],抗凝、抗炎、镇痛[2],改善心肌血氧供应[3]等作用。临床主要用于血虚寒厥证,治疗雷诺氏病[4]、冠心病[5]、糖尿病下肢动脉硬化闭塞症[6]等。有报道证实在该方乙醇提取液中含有阿魏酸[7],而阿魏酸具有强抗氧化能力及清除自由基作用[8-11],对于冠心病和一部分癌症有治疗作用[12-15],可能是当归四逆汤治疗作用的其中一个重要的物质基础但在当归四逆汤水煎剂中是否存在阿魏酸,该方口服后血清中是否也含有阿魏酸,经当归四逆汤配伍应用后阿魏酸的血液动力学有何改变,均值得探讨。为此,本实验探究当归四逆汤水煎剂中是否也含有阿魏酸及当归四逆汤水煎剂大鼠灌胃后其中成分阿魏酸是否入血及其药代动力学规律。
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